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Le differenze nella farmacocinetica degli inibitori della pompa protonica si riflettono sulla risposta clinica


Nella terapia delle patologie acido-correlate è importante un'efficace e duratura soppressione della secrezione acida gastrica.

Gli inibitori della pompa protonica ( IPP ) sono i farmaci più attivi nel controllo della secrezione acida gastrica, e sono più efficaci degli antagonisti del recettore H2 dell’istamina.
Tra i diversi IPP esistono differenze farmacocinetiche ( biodisponibilità, emivita di eliminazione, metabolismo ), con un differente impatto sulla risposta clinica.

Gli inibitori della pompa protonica al momento disponibili sono preparazioni dotate di rivestimento gastroresistente che ha un’azione protettiva nei confronti della degradazione acida a livello gastrico in modo da consentirne l'assorbimento intestinale.

La biodisponibilità di Rabeprazolo ( Pariet ) nel primo giorno di somministrazione è superiore a quella degli altri inibitori della pompa protonica.

Rabeprazolo, Lansoprazolo ( Lansox ) e Pantoprazolo ( Pantecta ) presentano biodisponibilità simili al giorno1 e 5; la biodisponibilità di Omeprazolo ( Antra ) aumenta di 1,5-2 volte al quinto giorno e la biodisponibilità di Esomeprazolo ( Nexium ) aumenta di 3 volte al quinto giorno. Al 5° giorno, l’Esomeprazolo determina un controllo della secrezione acida più efficace e prolungato rispetto agli altri inibitori della pompa protonica.

E’ stata accertata l’esistenza di polimorfismo genetico del citocromo P450 2C19 coinvolto nel metabolismo degli inibitori della pompa protonica: nell’eradicazione dell’Helicobacter pylori, una più bassa percentuale di eradicazione è stata osservata nei soggetti metabolizzatori rapidi che assumono Lansoprazolo oppure Omeprazolo, ma non con il Rabeprazolo.
Le percentuali di guarigione dell’esofagite sono risultate più basse nei metabolizzatori rapidi con Lansoprazolo, ma non con Rabeprazolo.

Gli attuali inibitori della pompa protonica hanno una breve emivita, che varia da 1 ora a 1,5 ore. Il Tenatoprazolo ( non disponibile in Italia ) è un nuovo inibitore della pompa protonica che ha un’emivita di eliminazione 5-7 volte più lunga, rispetto agli attuali IPP. ( Xagena2008 )

Fock KM et al, Clin Pharmacokinet 2008; 41: 1-6


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